Beschrijving van het geneesmiddel

Aromasin is de handelsnaamvan exemestane, een krachtige, niet-steroïde en zeer selectieve aromatase-remmer (inactivator) van de derde generatie. Dit geneesmiddel is oorspronkelijk ontwikkeld als antineoplastisch middel en wordt veel gebruikt bij de behandeling van oestrogeenafhankelijke borsttumoren.

Bij mannen wordtexemestan gebruikt om het oestrogeengehalte in het bloed te verlagen en een toename van endogeen testosteron en de gonadotrope hormonen te bevorderen. Het werkingsmechanisme is gebaseerd op de remming van het enzym aromatase, dat verantwoordelijk is voor de omzetting van testosteron in oestrogenen. Een teveel aan oestrogenen kan namelijk negatieve effecten hebben op het centrale zenuwstelsel en op de hypothalamus-hypofyse-gonadale as, waardoor de afscheiding van LH en bijgevolg de productie van testosteron wordt verminderd.

Het is belangrijk om te benadrukken dat Aromasin (exemestaan) reeds verhoogde oestradiolspiegels niet direct verlaagt, maar de aanmaak van nieuwe oestrogenen tegengaat, waardoor de hormonale balans wordt gestabiliseerd.

Werkingsmechanisme

Exemestaan 25 mg behoort tot de derde generatie aromataseremmers. Tijdens de eerste oxidatiecyclus gaat het geneesmiddel een onomkeerbare covalente binding aan met het aromatase-enzym, waardoor dit selectief wordt geïnactiveerd. Zie voor meer informatie: exemestaan 25 mg vloeibare suspensie.

Dit mechanisme maakt het volgende mogelijk:

• een vermindering van de oestrogeensynthese tot 97%

• een hogere werkzaamheid dan andere remmers zoals anastrozol

• een betere verdraagbaarheid en minder bijwerkingen

Farmacokinetisch profiel

• Halfwaardetijd: ongeveer 24 uur

• Frequentie van inname: eenmaal per 1–3 dagen

Belangrijkste effecten

• preventie van gynaecomastie

• verhoging van het gehalte aan anabole hormonen in het bloed

• verbetering van de spierdefinitie (door de negatieve effecten van oestrogenen te verminderen)

• ondersteuning bij de preventie vanoestrogeen-gerelateerde hypertensie

• vermindering van de oestrogeenonderdrukking van de hypothalamus-hypofyse-testikelas, waardoor een sneller hormonaal herstel wordt bevorderd

Mogelijke bijwerkingen

• mogelijke remming van spiergroei als oestrogenen overmatig worden onderdrukt

• artralgie (gewrichtspijn)

• vermindering van de botdichtheid

• veranderingen in het lipidenprofiel (verhoging van het cholesterolgehalte)

• verminderde libido

• verslechtering van het algemeen welzijn

• depressieve symptomen

Bewaring

• buiten bereik van kinderen houden

• bewaren op een koele, droge plaats

• beschermen tegen direct zonlicht

• bewaren bij kamertemperatuur

• niet gebruiken na de vervaldatum