Che cos’è l’Anastrozole (Arimidex)?

L’anastrozole, noto anche con il nome commerciale Arimidex, è un potente inibitore dell’aromatasi di terza generazione, altamente selettivo e non steroideo. È stato inizialmente sviluppato come farmaco oncologico ed è tuttora ampiamente utilizzato nel trattamento del carcinoma mammario estrogeno-dipendente. Studi clinici hanno dimostrato un’elevata efficacia di Arimidex nel ridurre la crescita dei tumori sensibili agli estrogeni.

Oltre all’impiego oncologico, l’anastrozole viene utilizzato anche negli uomini. In ambito maschile, Arimidex riduce in modo significativo i livelli di estrogeni circolanti, prevenendo gli effetti negativi legati all’iperestrogenismo. Un eccesso di estrogeni può infatti causare ginecomastia, ritenzione idrica e soppressione della secrezione dell’ormone luteinizzante (LH), con conseguente riduzione della produzione endogena di testosterone. Bloccando l’aromatizzazione, l’anastrozole contribuisce a mantenere un rapporto testosterone/estrogeni ottimale.

Meccanismo d’azione di Arimidex (Anastrozole)

Aromatizzazione del testosterone

Nel corpo umano, il testosterone può essere convertito in estradiolo attraverso l’azione dell’enzima aromatasi, presente nel tessuto adiposo, nel fegato e nel cervello. Questo processo, chiamato aromatizzazione, è fisiologico, ma quando avviene in eccesso porta a livelli elevati di estrogeni.

Testosterone → (aromatasi) → Estradiolo

Se questa conversione è troppo accentuata, aumentano i rischi di effetti collaterali estrogenici. È qui che entra in gioco l’anastrozole.

Azione dell’anastrozole

Arimidex agisce bloccando l’enzima aromatasi e riducendo drasticamente la sintesi di estrogeni:

• Inibizione dell’aromatasi: l’anastrozole si lega all’enzima e ne sopprime l’attività, impedendo la conversione del testosterone in estradiolo.

• Riduzione degli estrogeni: i livelli di estradiolo circolante diminuiscono in modo significativo, favorendo un profilo ormonale più stabile.

• Effetto di feedback positivo: la diminuzione degli estrogeni riduce il feedback negativo su ipotalamo e ipofisi, aumentando la secrezione di LH e FSH. Questo stimola i testicoli a produrre più testosterone endogeno.

Importanza degli esami del sangue

L’uso di Arimidex richiede un monitoraggio costante. Gli esami del sangue permettono di mantenere l’equilibrio ormonale ed evitare sia l’eccesso che l’ipersoppressione degli estrogeni.

Valori di riferimento consigliati negli uomini:

• Estradiolo: 10–40 pg/mL

• Testosterone totale: 600–1500 ng/dL

La frequenza dei test dipende dal tipo di steroidi utilizzati (esteri brevi o lunghi), ma in genere varia da 10–14 giorni a 3–4 settimane.

Dosaggio e aggiustamento

Una dose di 1 mg di anastrozole può ridurre i livelli di estradiolo fino all’80–90%.
Un approccio comune prevede:

• Dose iniziale: 0,5 mg di Arimidex a giorni alterni

• Aggiustamento in base agli esami del sangue:

  • Estradiolo > 40 pg/mL → aumentare la dose

  • Estradiolo < 10 pg/mL → ridurre la frequenza o sospendere

Il dosaggio deve sempre essere personalizzato.

Profilo farmacologico

• Emivita: 40–50 ore

• Frequenza di assunzione: una volta ogni 1–5 giorni

Effetti principali

• Prevenzione della ginecomastia

• Riduzione degli estrogeni

• Miglior definizione muscolare

• Supporto al recupero dell’asse ipotalamo-ipofisi-testicoli

• Prevenzione della ritenzione idrica e dell’ipertensione estrogeno-dipendente

Possibili effetti collaterali

• Dolori articolari

• Riduzione della densità ossea

• Alterazioni del profilo lipidico

• Diminuzione della libido

• Umore depresso in caso di ipersoppressione estrogenica

Conservazione

• Tenere fuori dalla portata dei bambini

• Conservare in luogo fresco e asciutto

• A temperatura ambiente

• Non utilizzare dopo la data di scadenza