Wat is Anastrozol (Arimidex)?

Anastrozol, ook bekend onder de handelsnaam Arimidex, is een krachtige, zeer selectieve en niet-steroïde aromataseremmer van de derde generatie. Het werd oorspronkelijk ontwikkeld als oncologisch geneesmiddel en wordt nog steeds veel gebruikt bij de behandeling van oestrogeenafhankelijke borstkanker. Klinische studies hebben aangetoond dat Arimidex zeer effectief is in het verminderen van de groei van oestrogeengevoelige tumoren.

Naast het gebruik bij kanker wordt anastrozol ook bij mannen gebruikt. Bij mannen vermindert Arimidex het niveau van circulerend oestrogeen aanzienlijk, waardoor de negatieve effecten van hyperoestrogenisme worden voorkomen. Een teveel aan oestrogeen kan namelijk gynaecomastie, vochtophoping en onderdrukking van de afscheiding van het luteïniserend hormoon (LH) veroorzaken, met als gevolg een vermindering van de endogene productie van testosteron. Door de aromatisering te blokkeren, helpt anastrozol een optimale testosteron/oestrogeenverhouding te behouden.

---

Werkingsmechanisme van Arimidex (Anastrozol)

Aromatisering van testosteron

In het menselijk lichaam kan testosteron worden omgezet in oestradiol door de werking van het enzym aromatase, dat aanwezig is in vetweefsel, de lever en de hersenen. Dit proces, dat aromatisering wordt genoemd, is fysiologisch, maar wanneer het in overmaat plaatsvindt, leidt het tot verhoogde oestrogeenspiegels.

Testosteron → (aromatase) → Estradiol

Als deze omzetting te sterk is, neemt het risico op oestrogene bijwerkingen toe. Hier komt anastrozol om de hoek kijken.

Werking van anastrozol

Arimidex werkt door het aromatase-enzym te blokkeren en de synthese van oestrogenen drastisch te verminderen:

• Remming van aromatase: anastrozol bindt zich aan het enzym en onderdrukt de activiteit ervan, waardoor de omzetting van testosteron in oestradiol wordt verhinderd.

• Vermindering van oestrogenen: het niveau van circulerend oestradiol daalt aanzienlijk, wat een stabieler hormonaal profiel bevordert.

• Positief feedback-effect: de afname van oestrogenen vermindert de negatieve feedback op de hypothalamus en hypofyse, waardoor de afscheiding van LH en FSH toeneemt. Dit stimuleert de testikels om meer endogeen testosteron te produceren.

---

Het belang van bloedonderzoeken

Het gebruik van Arimidex vereist voortdurende controle. Bloedonderzoeken maken het mogelijk om het hormonale evenwicht te behouden en zowel een teveel als een tekort aan oestrogenen te voorkomen.

Aanbevolen referentiewaarden bij mannen:

• Estradiol: 10–40 pg/ml

• Totaal testosteron: 600–1500 ng/dL

De frequentie van de tests hangt af van het type steroïden dat wordt gebruikt (korte of lange esters), maar varieert doorgaans van 10-14 dagen tot 3-4 weken.

---

Dosering en aanpassing

Een dosis van 1 mg anastrozol kan het oestradiolgehalte met 80 tot 90% verlagen.
Een veelgebruikte aanpak is:

• Startdosering: 0,5 mg Arimidex om de dag

• Aanpassing op basis van bloedonderzoek:

  • Estradiol > 40 pg/ml → dosis verhogen

  • Estradiolo < 10 pg/mL → ridurre la frequenza o sospendere

De dosering moet altijd worden aangepast aan het individu.

---

Farmacologisch profiel

• Halfwaardetijd: 40–50 uur

• Frequentie van inname: eenmaal per 1–5 dagen

---

Belangrijkste effecten

• Preventie van gynaecomastie

• Vermindering van oestrogenen

• Betere spierdefinitie

• Ondersteuning bij het herstel van de hypothalamus-hypofyse-testikel-as

• Preventie van vochtophoping en oestrogeenafhankelijke hypertensie

---

Mogelijke bijwerkingen

• Gewrichtspijn

• Verminderde botdichtheid

• Veranderingen in het lipidenprofiel

• Verminderde libido

• Depressieve stemming bij overmatige oestrogeensuppressie

---

Bewaring

• Buiten bereik van kinderen bewaren

• Op een koele, droge plaats bewaren.

• Bij kamertemperatuur

• Niet gebruiken na de vervaldatum