Descrizione

Il tamoxifene, noto commercialmente come Nolvadex, è un antiestrogeno appartenente alla classe dei trifeniletileni. È classificato come modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) e presenta un’azione mista: antagonista in alcuni tessuti e agonista in altri.

Negli uomini, il tamoxifene agisce principalmente come bloccante dei recettori estrogenici, impedendo agli estrogeni di esercitare il loro effetto in diversi distretti corporei. A livello dell’asse ipotalamo-ipofisi-gonadi, il Nolvadex riduce il feedback negativo degli estrogeni sull’ipotalamo, favorendo un aumento della secrezione di GnRH. Questo processo stimola l’ipofisi a produrre LH e FSH, ormoni fondamentali per la ripresa della sintesi endogena di testosterone e della spermatogenesi.

A differenza di altri antiestrogeni, il tamoxifene non riduce direttamente i livelli di estrogeni nel sangue, ma ne blocca l’azione a livello recettoriale. Nel tessuto osseo, invece, mostra un’attività agonista, contribuendo alla protezione della densità minerale e riducendo il rischio di osteoporosi.

Tamoxifene vs Clomifene

Il Nolvadex (tamoxifene) e il clomifene appartengono entrambi alla categoria dei SERM, ma differiscono per selettività e distribuzione tissutale:

• Il clomifene agisce in modo più mirato sull’ipofisi, risultando particolarmente efficace nel riattivare rapidamente l’asse ormonale.

• Il tamoxifene si lega ai recettori estrogenici in maniera più uniforme in tutto l’organismo, rendendolo particolarmente efficace nella prevenzione e nel trattamento della ginecomastia estrogeno-dipendente.

Entrambi i farmaci non alterano il metabolismo degli estrogeni: gli estrogeni continuano a essere degradati dal fegato e non si accumulano nell’organismo.

Avvertenze importanti

Il tamoxifene aumenta l’espressione dei recettori del progesterone. Per questo motivo, non è indicato nei cicli basati su farmaci progestinici come nandrolone o trenbolone. In tali contesti, è preferibile l’uso del clomifene.

Dosaggi

Il dosaggio comunemente utilizzato di tamoxifene (Nolvadex) varia da 10 a 40 mg al giorno, in una o due somministrazioni giornaliere, a seconda dell’obiettivo e del contesto di utilizzo (PCT, prevenzione ginecomastia, supporto ormonale).

Effetti principali

• Blocco dei recettori degli estrogeni

• Stimolo della produzione endogena di testosterone

• Prevenzione della ginecomastia indotta da estrogeni

• Supporto alla salute ossea

• Miglioramento del profilo lipidico (riduzione del colesterolo totale)

Effetti collaterali

Gli effetti indesiderati del tamoxifene sono generalmente rari e lievi, ma possono includere:

• Sensibilità o fastidio al seno

• Mal di testa

• Nausea o disturbi gastrointestinali

• Rossore

• Disturbi visivi transitori (offuscamento)

Profilo farmacologico

• Emivita: 5–7 giorni

• Frequenza di assunzione: una volta al giorno

Controindicazioni

• Terapia anticoagulante attiva

• Storia di tromboembolia o ictus

• Patologie dell’endometrio o neoplasie uterine

• Disturbi ematologici (anemia, leucopenia, trombocitopenia)

• Cataratta o deficit visivi

• Ipercalcemia

Conservazione

• Tenere fuori dalla portata dei bambini

• Conservare in luogo fresco e asciutto

• Proteggere dalla luce solare diretta

• Conservare a temperatura ambiente

• Non utilizzare oltre la data di scadenza