Beschrijving

Tamoxifen , in de handel bekend als Nolvadex , is een anti-oestrogeen dat behoort tot de trifenylethyleenklasse. Het wordt geclassificeerd als een selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM) en vertoont een gemengde werking: antagonist in sommige weefsels en agonist in andere.

Bij mannen werkt tamoxifen voornamelijk als een oestrogeenreceptorblokker , waardoor wordt voorkomen dat oestrogeen zijn werking in verschillende delen van het lichaam uitoefent. Op het niveau van de hypothalamus-hypofyse-gonadale as vermindert Nolvadex de negatieve feedback van oestrogeen op de hypothalamus, waardoor een verhoogde GnRH-afscheiding wordt bevorderd. Dit proces stimuleert de hypofyse om LH en FSH te produceren, hormonen die essentieel zijn voor het hervatten van de endogene testosteronsynthese en spermatogenese.

In tegenstelling tot andere anti-oestrogenen verlaagt het oestrogeengehalte in het bloed niet direct , maar blokkeert de werking ervan op receptorniveau. In botweefsel vertoont het echter agonistische activiteit, waardoor het de botmineraaldichtheid helpt beschermen en het risico op osteoporose vermindert.

---

Tamoxifen versus clomifeen

Nolvadex (tamoxifen) en clomifeen behoren beide tot de categorie van SERM's, maar verschillen in selectiviteit en weefselverdeling:

• Clomifeen werkt gerichter in op de hypofyse en blijkt bijzonder effectief te zijn bij het snel reactiveren van de hormonale as.

• Tamoxifen bindt zich gelijkmatiger aan oestrogeenreceptoren in het hele lichaam, waardoor het bijzonder effectief is bij de preventie en behandeling van oestrogeenafhankelijke gynaecomastie .

Geen van beide geneesmiddelen beïnvloedt het oestrogeenmetabolisme: oestrogeen wordt nog steeds door de lever afgebroken en hoopt zich niet op in het lichaam.

---

Belangrijke waarschuwingen

Tamoxifen verhoogt de expressie van progesteronreceptoren. Om deze reden wordt het niet aanbevolen in cycli met op progestageen gebaseerde middelen zoals nandrolon of trenbolon. In deze situaties heeft clomifeen de voorkeur.

---

Doseringen

De gebruikelijke dosering van tamoxifen (Nolvadex) varieert van 10 tot 40 mg per dag , verdeeld over één of twee dagelijkse innames, afhankelijk van het doel en de context van het gebruik (PCT, gynaecomastie preventie, hormonale ondersteuning).

---

Hoofdeffecten

• Blokkering van de oestrogeenreceptor

• Stimulering van de endogene testosteronproductie

• Preventie van door oestrogeen veroorzaakte gynaecomastie

• Ondersteuning van de botgezondheid

• Verbeterd lipidenprofiel (verlaging van het totale cholesterolgehalte)

---

Bijwerkingen

Bijwerkingen van tamoxifen komen over het algemeen zelden voor en zijn meestal mild, maar kunnen onder meer bestaan uit:

• Gevoeligheid of ongemak in de borsten

• Hoofdpijn

• Misselijkheid of maag- en darmklachten

• Roodheid

• Tijdelijke visuele stoornissen (wazig zien)

---

Farmacologisch profiel

• Halfwaardetijd: 5–7 dagen

• Frequentie van inname: eenmaal per dag

---

Contra-indicaties

• Actieve antistollingstherapie

• Voorgeschiedenis van trombo-embolie of een beroerte

• Aandoeningen van het baarmoederslijmvlies of baarmoedergezwellen

• Hematologische aandoeningen (bloedarmoede, leukopenie, trombocytopenie)

• Staar of slechtziendheid

• Hypercalciëmie

---

Natuurbehoud

• Buiten bereik van kinderen bewaren

• Bewaar op een koele, droge plaats

• Bescherm tegen direct zonlicht

• Bij kamertemperatuur bewaren

• Niet gebruiken na de houdbaarheidsdatum