Beschrijving

Tamoxifen, in de handel bekend als Nolvadex, is een anti-oestrogeen dat behoort tot de klasse van triphenylethylenen. Het wordt geclassificeerd als een selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM) en heeft een gemengde werking: antagonist in sommige weefsels en agonist in andere.

Bij mannen werkt tamoxifen voornamelijk als een blokkade van de oestrogeenreceptoren, waardoor oestrogeen zijn werking in verschillende delen van het lichaam niet kan uitoefenen. Op het niveau van de hypothalamus-hypofyse-gonaden-as vermindert Nolvadex de negatieve feedback van oestrogeen op de hypothalamus, waardoor de afscheiding van GnRH wordt bevorderd. Dit proces stimuleert de hypofyse om LH en FSH te produceren, hormonen die essentieel zijn voor het herstel van de endogene synthese van testosteron en de spermatogenese.

In tegenstelling tot andere anti-oestrogenen verlaagt tamoxifen niet direct het oestrogeengehalte in het bloed, maar blokkeert het de werking ervan op receptorniveau. In botweefsel vertoont het daarentegen een agonistische werking, waardoor het bijdraagt aan de bescherming van de minerale dichtheid en het risico op osteoporose vermindert.

---

Tamoxifen versus clomifeen

Nolvadex (tamoxifen) en clomifeen behoren beide tot de categorie SERM's, maar verschillen qua selectiviteit en weefselverdeling:

• Clomifeen werkt gerichter op de hypofyse en is bijzonder effectief in het snel reactiveren van de hormonale as.

• Tamoxifen bindt zich op een meer uniforme manier aan de oestrogeenreceptoren in het hele lichaam, waardoor het bijzonder effectief is bij de preventie en behandeling van oestrogeenafhankelijke gynaecomastie.

Beide geneesmiddelen hebben geen invloed op het oestrogeenmetabolisme: oestrogenen worden nog steeds door de lever afgebroken en hopen zich niet op in het lichaam.

---

Belangrijke waarschuwingen

Tamoxifen verhoogt de expressie van progesteronreceptoren. Daarom is het niet geschikt voor cycli op basis van progestageenmiddelen zoals nandrolon of trenbolon. In dergelijke gevallen verdient het gebruik van clomifeen de voorkeur.

---

Doseringen

De gebruikelijke dosering van tamoxifen (Nolvadex) varieert van 10 tot 40 mg per dag, in één of twee dagelijkse doses, afhankelijk van het doel en de context van gebruik (PCT, preventie van gynaecomastie, hormonale ondersteuning).

---

Belangrijkste effecten

• Blokkering van oestrogeenreceptoren

• Stimulering van de endogene productie van testosteron

• Preventie van door oestrogeen veroorzaakte gynaecomastie

• Ondersteuning van de botgezondheid

• Verbetering van het lipidenprofiel (verlaging van het totale cholesterolgehalte)

---

Bijwerkingen

De bijwerkingen van tamoxifen zijn over het algemeen zeldzaam en mild, maar kunnen bestaan uit:

• Gevoeligheid of ongemak in de borsten

• Hoofdpijn

• Misselijkheid of maag- en darmklachten

• Roodheid

• Tijdelijke visuele stoornissen (wazig zien)

---

Farmacologisch profiel

• Halfwaardetijd: 5–7 dagen

• Frequentie van inname: eenmaal per dag

---

Contra-indicaties

• Actieve antistollingstherapie

• Geschiedenis van trombo-embolie of beroerte

• Aandoeningen van het endometrium of baarmoederkanker

• Hematologische stoornissen (bloedarmoede, leukopenie, trombocytopenie)

• Cataract of visuele beperkingen

• Hypercalciëmie

---

Bewaring

• Buiten bereik van kinderen bewaren

• Op een koele, droge plaats bewaren.

• Bescherm tegen direct zonlicht

• Bij kamertemperatuur bewaren.

• Niet gebruiken na de vervaldatum