Beschrijving

Letrozole, ook bekend onder de handelsnaam Fermara, is een zeer selectieve en krachtige niet-steroïde aromataseremmer van de derde generatie. Dit geneesmiddel werd oorspronkelijk ontwikkeld als antineoplastisch middel en wordt vaak gebruikt bij de behandeling van oestrogeenafhankelijke borsttumoren.

Bij mannen wordt letrozol (Fermara) gebruikt om de concentratie van oestrogeen in het bloed te verlagen en een verhoging van het endogene testosterongehalte en de gonadotrope hormonen te bevorderen. Het werkingsmechanisme is gebaseerd op de remming van het enzym aromatase, dat verantwoordelijk is voor de omzetting van testosteron in oestrogeen. Een teveel aan oestrogeen kan namelijk negatieve effecten hebben op het centrale zenuwstelsel en de hypothalamus, waardoor de afscheiding van LH en bijgevolg de productie van testosteron afneemt.

Het is belangrijk om te benadrukken dat letrozol het oestradiol dat al in hoge hoeveelheden aanwezig is niet direct verwijdert, maar de vorming van nieuw oestrogeen voorkomt, waardoor het hormonale evenwicht wordt gestabiliseerd.

---

Doel van het gebruik

Bij bodybuilding en krachtsporten wordt Fermara (letrozol) voornamelijk gebruikt tijdens cycli met anabole steroïden. Niet alle AAS zijn onderhevig aan aromatisering, maar letrozol is met name geschikt bij gebruik van stoffen zoals testosteron en derivaten daarvan (metandrostenolon, methyltestosteron, enz.).

Er moet worden opgemerkt dat gematigde oestrogeenspiegels fysiologisch nuttig zijn voor spiergroei, libido en algemeen welzijn. Daarom moet letrozol in gecontroleerde doseringen worden gebruikt, om overmatige onderdrukking van oestrogenen te voorkomen.

---

Gebruiksaanwijzing

De meest rationele aanpak is het regelmatig controleren van het oestradiolgehalte:

• om de 10–14 dagen met steroïden met een korte halfwaardetijd (bijv. testosteronpropionaat, metandrostenolon)

• na 3–4 weken met lange esters (enantaat, cypionaat, Sustanon)

De gemiddelde startdosering van letrozol is 0,25 mg per dag of om de dag. Na ongeveer 10 dagen is het raadzaam om een nieuw estradiolonderzoek uit te voeren en de dosering aan te passen op basis van de resultaten.

Het is bekend dat zeer lage doses (ongeveer 0,02 mg) het oestrogeengehalte al met ongeveer een derde kunnen verlagen. Dankzij de lange halfwaardetijd kan letrozol ook om de dag worden ingenomen.

---

Dosering

Een dosis van 1 mg letrozol kan het oestradiolgehalte in het bloed met ongeveer 80% verlagen, en in experimentele studies zelfs met meer dan 98%.
Over het algemeen wordt Fermara gebruikt in een dosering van 1 mg om de dag; bij ernstige aromatisering kan de frequentie worden verhoogd. De optimale dosering moet altijd worden bepaald op basis van bloedonderzoek.

---

Farmacokinetisch profiel

• Halfwaardetijd: 3–4 dagen

• Frequentie van inname: eenmaal per 1–5 dagen

---

Belangrijkste effecten

• preventie van gynaecomastie

• verhoging van het niveau van anabole hormonen

• verbetering van de spierdefinitie (door de oestrogene effecten te verminderen)

• ondersteuning bij de preventie vanoestrogeen-gerelateerde hypertensie

• vermindering van de oestrogeenonderdrukking van de hypothalamus-hypofyse-testikel-as, waardoor een sneller herstel wordt bevorderd

---

Mogelijke bijwerkingen

• mogelijke remming van spiergroei als oestrogenen overmatig worden onderdrukt

• artralgie (gewrichtspijn)

• vermindering van de botdichtheid

• veranderingen in het lipidenprofiel (verhoging van het cholesterolgehalte)

• verminderde libido

• verslechtering van het algemeen welzijn

• depressieve symptomen

---

Bewaring

• buiten bereik van kinderen houden

• bewaren op een koele, droge plaats

• beschermen tegen direct zonlicht

• bewaren bij kamertemperatuur

• niet gebruiken na de vervaldatum