Beschrijving

Letrozol, ook bekend onder de handelsnaam Fermara, is een zeer selectieve en krachtige niet-steroïdearomataseremmer van de derde generatie. Dit geneesmiddel is oorspronkelijk ontwikkeld als antineoplastisch middel en wordt veelvuldig gebruikt bij de behandeling van oestrogeenafhankelijke borstkankers.

Bij mannen wordt letrozol (Fermara) gebruikt om de oestrogeenconcentratie in het bloed te verlagen en een stijging van de endogenetestosteronspiegel en de gonadotrope hormonen te bevorderen. Het werkingsmechanisme is gebaseerd op de remming van het enzym aromatase, dat verantwoordelijk is voor de omzetting van testosteron in oestrogenen. Een teveel aan oestrogeen kan namelijk negatieve effecten hebben op het centrale zenuwstelsel en de hypothalamus, waardoor de afscheiding van LH en bijgevolg de productie van testosteron wordt verminderd.

Het is belangrijk te benadrukken dat de letrozol het reeds in hoge concentraties aanwezige oestradiol niet direct verwijdert, maar de vorming van nieuwe oestrogenen voorkomt, waardoor het hormonale evenwicht wordt gestabiliseerd.

---

Doel van het gebruik

In de bodybuilding en krachtsporten wordt Fermara (letrozol) voornamelijk gebruikt tijdens kuren met anabole steroïden. Niet alle AAS zijn onderhevig aan aromatisatie, maar letrozol is met name aangewezen bij het gebruik van stoffen zoals testosteron en derivaten daarvan (methandrostenolon, methyltestosteron, enz.).

Er moet worden opgemerkt dat gematigde oestrogeenspiegels fysiologisch nuttig zijn voor spiergroei, libido en algemeen welzijn. Daarom moet letrozol in gecontroleerde doseringen worden gebruikt, om overmatige onderdrukking van oestrogenen te voorkomen.

---

Gebruiksaanwijzing

De meest rationele aanpak is het regelmatig controleren van het oestradiolgehalte:

• om de 10–14 dagen met steroïden met een korte halfwaardetijd (bijv. testosteronpropionaat, methandrostenolon)

• na 3–4 weken met lange esters (enantaat, cypionaat, Sustanon)

De gemiddelde startdosering van letrozol is 0,25 mg per dag of om de dag. Na ongeveer 10 dagen is het raadzaam om een nieuw estradiolonderzoek uit te voeren en de dosering aan te passen op basis van de resultaten.

Het is bekend dat al bij zeer lage dosissen (ongeveer 0,02 mg) het oestrogeengehalte met ongeveer een derde kan dalen. Dankzij de lange halfwaardetijd kan letrozol ook om de dag worden ingenomen.

---

Dosering

Een dosis van 1 mg letrozol kan het oestradiolgehalte in het bloed met ongeveer 80% verlagen; in experimentele studies liep dit zelfs op tot meer dan 98%.
Over het algemeen wordt Fermara gestart met een dosis van 1 mg om de dag; bij sterke aromatisatie kan de doseringsfrequentie worden verhoogd. De optimale dosering moet altijd worden vastgesteld op basis van bloedonderzoek.

---

Farmacokinetisch profiel

• Halfwaardetijd: 3–4 dagen

• Frequentie van inname: eenmaal per 1–5 dagen

---

Belangrijkste effecten

• preventie van gynaecomastie

• verhoging van het niveau van anabole hormonen

• verbetering van de spierdefinitie (door de oestrogene effecten te verminderen)

• ondersteuning bij de preventie vanoestrogeen-gerelateerde hypertensie

• vermindering van de oestrogeenonderdrukking van de hypothalamus-hypofyse-testikel-as, waardoor een sneller herstel wordt bevorderd

---

Mogelijke bijwerkingen

• mogelijke remming van spiergroei als oestrogenen overmatig worden onderdrukt

• artralgie (gewrichtspijn)

• vermindering van de botdichtheid

• veranderingen in het lipidenprofiel (verhoogd cholesterolgehalte)

• verminderde libido

• verslechtering van het algemeen welzijn

• depressieve symptomen

---

Bewaring

• buiten bereik van kinderen houden

• bewaren op een koele, droge plaats

• beschermen tegen direct zonlicht

• bewaren bij kamertemperatuur

• niet gebruiken na de vervaldatum