Descrizione

Letrozole, noto anche con il nome commerciale Fermara, è un inibitore dell’aromatasi non steroideo di terza generazione, altamente selettivo e molto potente. Questo farmaco è stato sviluppato inizialmente come agente antineoplastico ed è comunemente utilizzato nel trattamento dei tumori mammari estrogeno-dipendenti.

Negli uomini, il letrozole (Fermara) viene impiegato per ridurre la concentrazione di estrogeni nel sangue e favorire un aumento dei livelli di testosterone endogeno e ormoni gonadotropi. Il suo meccanismo d’azione si basa sull’inibizione dell’enzima aromatasi, responsabile della conversione del testosterone in estrogeni. Un eccesso di estrogeni può infatti causare effetti negativi sul sistema nervoso centrale e sull’ipotalamo, riducendo la secrezione di LH e, di conseguenza, la produzione di testosterone.

È importante sottolineare che il letrozole non elimina direttamente l’estradiolo già presente in quantità elevate, ma previene la formazione di nuovi estrogeni, aiutando a stabilizzare l’equilibrio ormonale.

Scopo dell’uso

Nel bodybuilding e negli sport di forza, Fermara (letrozole) viene utilizzato principalmente durante i cicli di steroidi anabolizzanti. Non tutti gli AAS sono soggetti ad aromatizzazione, ma il letrozole è particolarmente indicato quando si utilizzano sostanze come testosterone e suoi derivati (metandrostenolone, metiltestosterone, ecc.).

Va ricordato che livelli moderati di estrogeni sono fisiologicamente utili per la crescita muscolare, la libido e il benessere generale. Per questo motivo, il letrozole dovrebbe essere utilizzato a dosaggi controllati, evitando una soppressione eccessiva degli estrogeni.

Modalità d’uso

L’approccio più razionale prevede il monitoraggio regolare dell’estradiolo:

• ogni 10–14 giorni con steroidi a emivita breve (es. testosterone propionato, metandrostenolone)

• dopo 3–4 settimane con esteri lunghi (enantato, cipionato, Sustanon)

La dose media iniziale di letrozole è di 0,25 mg al giorno o a giorni alterni. Dopo circa 10 giorni, è consigliabile effettuare un nuovo esame dell’estradiolo e regolare il dosaggio in base ai risultati.

È noto che dosi molto basse (circa 0,02 mg) possono già ridurre i livelli di estrogeni di circa un terzo. Grazie alla sua emivita lunga, il letrozole può essere assunto anche a giorni alterni.

Dosaggio

Una dose di 1 mg di letrozole può ridurre i livelli di estradiolo nel sangue di circa 80%, arrivando fino a oltre 98% in studi sperimentali.
In genere, Fermara viene utilizzato a partire da 1 mg a giorni alterni; in caso di aromatizzazione marcata, la frequenza può essere aumentata. Il dosaggio ottimale va sempre stabilito in base alle analisi del sangue.

Profilo farmacocinetico

• Emivita: 3–4 giorni

• Frequenza di assunzione: una volta ogni 1–5 giorni

Effetti principali

• prevenzione della ginecomastia

• aumento dei livelli di ormoni anabolici

• miglioramento della definizione muscolare (riducendo gli effetti estrogenici)

• supporto nella prevenzione dell’ipertensione estrogeno-correlata

• riduzione della soppressione estrogenica dell’asse ipotalamo-ipofisi-testicoli, favorendo un recupero più rapido

Effetti collaterali possibili

• possibile inibizione della crescita muscolare se gli estrogeni vengono soppressi eccessivamente

• artralgia (dolori articolari)

• riduzione della densità ossea

• alterazioni del profilo lipidico (aumento del colesterolo)

• diminuzione della libido

• peggioramento del benessere generale

• sintomi depressivi

Conservazione

• tenere fuori dalla portata dei bambini

• conservare in luogo fresco e asciutto

• proteggere dalla luce solare diretta

• conservare a temperatura ambiente

• non utilizzare dopo la data di scadenza