Name: Dapoxetinos 30 mg (Dapoxetine)
SKU: TAB329R1
Availability: InStock

Wat is dapoxetine?

Dapoxetine is een geneesmiddel dat speciaal is ontwikkeld voor de behandeling van voortijdige ejaculatie (PE) bij mannen. Het behoort tot de klasse van selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's), die vaak worden gebruikt als antidepressiva, maar verschilt van andere SSRI's door de snelle werking en korte halfwaardetijd, waardoor het ideaal is voor gebruik wanneer dat nodig is.

Dapoxetine werd aanvankelijk ontwikkeld als antidepressivum, maar werd later herpositioneerd voor de behandeling van EP dankzij zijn unieke farmacokinetische profiel, dat een snelle werking en een snelle eliminatie uit het lichaam mogelijk maakt. Dit onderscheidt het van traditionele SSRI's, die vanwege hun lange werkingsduur en vertraagde effect weinig geschikt zijn voor EP.

Toepassingen van dapoxetine

Vroegtijdige zaadlozing is een van de meest voorkomende seksuele disfuncties bij mannen en treft wereldwijd ongeveer 20-30% van de mannen. Het wordt gekenmerkt door een verminderde controle over de zaadlozing, die eerder plaatsvindt dan gewenst, vaak binnen een minuut na vaginale penetratie. Deze aandoening kan een grote negatieve invloed hebben op het psychologisch welzijn, de relatie met de partner en de kwaliteit van leven.

Dapoxetine is de eerste orale behandeling die specifiek voor EP is goedgekeurd en die een klinisch significante toename van de intravaginale ejaculatie-latentietijd (IELT) en een verbetering van de ejaculatiecontrole aantoont.

Klinische studies hebben aangetoond dat dapoxetine 30 mg en 60 mg, in vergelijking met placebo, een toename van de IELT tot respectievelijk 2,7-3,4 keer en 3,4-4,3 keer veroorzaakt bij personen met een basale IELT van minder dan één minuut (McMahon et al., 2010).

Dapoxetine en voortijdige ejaculatie bij atleten die steroïden gebruiken

Het gebruik van anabole steroïden is relatief wijdverbreid onder sporters en kan hormonale onevenwichtigheden veroorzaken die verantwoordelijk zijn voor verschillende seksuele disfuncties, waaronder voortijdige ejaculatie. Door steroïden veroorzaakte androgene veranderingen kunnen de neuro-endocriene mechanismen die de ejaculatie reguleren, verstoren.

Het is aangetoond dat dapoxetine ook effectief is bij EP die verband houdt met het gebruik van steroïden, dankzij het vermogen om de centrale serotonergische routes te moduleren en het serotoninegehalte te verhogen, een belangrijke neurotransmitter bij het vertragen van de ejaculatiereflex. Verschillende studies wijzen op een significante verbetering van de ejaculatiecontrole en de kwaliteit van het seksuele leven bij atleten met door steroïden geïnduceerde PE (Corona et al., 2011).

Combinatie van dapoxetine met tadalafil of sildenafil

Dapoxetine kan worden gebruikt in combinatie met geneesmiddelen tegen erectiestoornissen, zoals tadalafil of sildenafil. Deze combinatie heeft zowel invloed op de duur van de geslachtsgemeenschap als op de kwaliteit van de erectie, waardoor een completere therapeutische aanpak van de seksuele gezondheid van mannen mogelijk is en de algehele tevredenheid over de geslachtsgemeenschap wordt verbeterd.

Werkingsmechanisme van dapoxetine

Het werkingsmechanisme van dapoxetine is gebaseerd op de remming van de serotoninetransporter, wat leidt tot een verhoging van de serotonineconcentratie in de synaptische ruimte. Deze versterking van de serotonergische activiteit in het centrale zenuwstelsel moduleert de neurale circuits die betrokken zijn bij de ejaculatie, waardoor de ejaculatiereflex wordt vertraagd.

Serotonine speelt een fundamentele rol bij het reguleren van de stemming, emoties en seksuele functies; een toename ervan draagt rechtstreeks bij aan een betere controle over de ejaculatie (Kirkeby et al., 2010).

Na orale toediening wordt dapoxetine snel geabsorbeerd en bereikt het binnen 1-2 uur zijn piek in het plasma. Door zijn korte halfwaardetijd (ongeveer 1,5 uur) wordt het snel uitgescheiden, waardoor het risico op accumulatie en bijwerkingen die typisch zijn voor chronisch gebruik van SSRI's, wordt verminderd (Buvat et al., 2009).

Therapeutische indicaties van dapoxetine

Behandeling van voortijdige zaadlozing

Dapoxetine is geïndiceerd voor mannen tussen 18 en 64 jaar die lijden aan voortijdige ejaculatie. Gerandomiseerde, placebogecontroleerde klinische studies hebben aangetoond dat dapoxetine:

verhoogt de IELT aanzienlijk
verbetert de waargenomen controle over de ejaculatie
vermindert het psychologische ongemak dat gepaard gaat met EP
verhoogt de seksuele bevrediging van het individu en het paar

Het geneesmiddel wordt 1 tot 3 uur vóór de geslachtsgemeenschap ingenomen, volgens een 'on-demand'-benadering die spontaniteit en flexibiliteit in het seksleven mogelijk maakt.

Andere mogelijke toepassingen

Hoewel dapoxetine een SSRI is, wordt het vanwege zijn korte halfwaardetijd niet aanbevolen als antidepressivum voor de langdurige behandeling van depressie. In off-label situaties kan het echter tijdelijke verlichting bieden bij acute angstsymptomen. Dergelijke toepassingen zijn echter onvoldoende gedocumenteerd en vereisen verder klinisch onderzoek (Rowland, 2011).

Dosering van dapoxetine

Aanbevolen doseringen

Startdosering: 30 mg
Verhoging van de dosis: tot 60 mg indien nodig en goed verdragen
Maximale frequentie: één keer per 24 uur

Het afstemmen van de dosering op het individu is van cruciaal belang om de werkzaamheid te optimaliseren en de bijwerkingen tot een minimum te beperken. Periodieke klinische controle wordt aanbevolen (Sangkum et al., 2013).

Bijwerkingen van dapoxetine

De meest voorkomende bijwerkingen zijn:

misselijkheid
duizeligheid
hoofdpijn
diarree
slapeloosheid

In sommige gevallen kan syncope (flauwvallen) optreden, vooral binnen de eerste drie uur na inname en vaker bij een dosis van 60 mg. Daarom wordt aanbevolen om na inname van het geneesmiddel niet te rijden en geen activiteiten uit te voeren die volledige aandacht vereisen (Buvat et al., 2009).

Voorzorgsmaatregelen en contra-indicaties

Dapoxetine is gecontra-indiceerd bij patiënten met:

ernstige hart- en vaatziekten
hartgeleidingsstoornissen
gelijktijdig gebruik van MAO-remmers
geschiedenis van manie of ernstige depressie

Alcoholgebruik kan het risico op bijwerkingen verhogen, met name syncope. Combinatie met krachtige CYP3A4-remmers wordt ook afgeraden, omdat deze de plasmaconcentraties van dapoxetine kunnen verhogen (McMahon, 2012).

Bewaren van dapoxetine

Dapoxetine moet bij kamertemperatuur (15-30 °C) worden bewaard, in de originele verpakking, beschermd tegen licht en vocht. Het moet buiten het bereik van kinderen en huisdieren worden gehouden om de veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel te garanderen (FDA, 2020).