Descrizione del farmaco

Aromasin è il nome commerciale dell’esemestano, un potente inibitore (inattivatore) dell’aromatasi di terza generazione, non steroideo e altamente selettivo. Questo farmaco è stato sviluppato originariamente come agente antineoplastico ed è ampiamente utilizzato nel trattamento dei tumori mammari estrogeno-dipendenti.

In ambito maschile, l’esemestano viene utilizzato per ridurre i livelli di estrogeni nel sangue e favorire un aumento del testosterone endogeno e degli ormoni gonadotropi. Il meccanismo si basa sul blocco dell’enzima aromatasi, responsabile della conversione del testosterone in estrogeni. Un eccesso di estrogeni può infatti causare effetti negativi sul sistema nervoso centrale e sull’asse ipotalamo-ipofisi-gonadi, riducendo la secrezione di LH e, di conseguenza, la produzione di testosterone.

È importante sottolineare che Aromasin (esemestano) non riduce direttamente livelli di estradiolo già elevati, ma impedisce la formazione di nuovi estrogeni, aiutando a stabilizzare l’equilibrio ormonale.

Meccanismo d’azione

L’esemestano 25 mg appartiene alla terza generazione di inibitori dell’aromatasi. Durante il primo ciclo di ossidazione, il farmaco crea un legame covalente irreversibile con l’enzima aromatasi, portando a una sua inattivazione selettiva.

Questo meccanismo consente:

• una riduzione della sintesi degli estrogeni fino al 97%

• un’efficacia superiore rispetto ad altri inibitori come l’anastrozolo

• una migliore tollerabilità e una minore incidenza di effetti collaterali

Profilo farmacocinetico

• Emivita: circa 24 ore

• Frequenza di assunzione: una volta ogni 1–3 giorni

Effetti principali

• prevenzione della ginecomastia

• aumento dei livelli di ormoni anabolici nel sangue

• miglioramento della definizione muscolare (riducendo gli effetti negativi degli estrogeni)

• supporto nella prevenzione dell’ipertensione estrogeno-correlata

• riduzione della soppressione estrogenica dell’asse ipotalamo-ipofisi-testicolare, favorendo un recupero ormonale più rapido

Effetti collaterali possibili

• possibile inibizione della crescita muscolare se gli estrogeni vengono soppressi eccessivamente

• artralgia (dolore articolare)

• riduzione della densità ossea

• alterazioni del profilo lipidico (aumento del colesterolo)

• diminuzione della libido

• peggioramento del benessere generale

• sintomi depressivi

Conservazione

• tenere fuori dalla portata dei bambini

• conservare in luogo fresco e asciutto

• proteggere dalla luce solare diretta

• conservare a temperatura ambiente

• non utilizzare dopo la data di scadenza